芙瑞来曲唑片_价格_说明书_效果

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为什么芙瑞(来曲唑片)能治疗绝经后乳腺癌患者？

绝经后妇女体内的雌激素主要依赖于芳香化酶将肾上腺皮质分泌的雄激素转化为雌激素，来曲唑为芳香化酶抑制剂，通过抑制芳香化酶的合成，从而减少了雄激素向雌激素的转化，降低了体内雌激素的水平。乳腺癌患者体内含有一种与雌性激素相结合的蛋白，及雌性激素受体(ER)，通过减少雌性激素的含量来(ER)作用。不仅能抑制乳腺癌的生长还能防止乳腺癌的转移与复发。尤其是对雌性激素依赖性乳腺癌治疗效果更明显。

芙瑞(来曲唑片)治疗乳腺癌的优点

1、使用量小，安全性高：与其他药物相比施用量小如他莫昔芬20mg/日 TID，而来曲唑片只需2.5mg。药毒危害相对较少，更安全可靠。

2、针对性强，不良反应少：来曲唑片针对性的抑制芳香化酶的活性发挥抗癌效果，而不引起其他器官的不良反应，专用于雌性激素依赖性乳腺癌，治疗范围窄而效果显著。

3、口服给药，使用方便，无需手术化疗，相对费用较低。此药为内分泌治疗药物与畅通治疗相比，更容易接受，减少心理理压力。

使用芙瑞(来曲唑片)出现不良反应怎么办？

使用次要的患者出现不良反应的概率相对较少，而且症状相对较轻，一般无需处理，症状不能忍受着首先排除其他疾病，和乳腺癌症状恶化等，可以试验性的停药观察。如患者症状减轻可以停止此药，采用同类产品如素莱。

芙瑞生产厂家—江苏恒瑞医药股份有限公司

江苏恒瑞医药股份有限公司主要生产化学药物，其中抗肿瘤药物在国内排名第一。除了抗肿瘤药物外公司生产的心血管药，手术药物，内分泌药物等也占有很大的市场份额。如今，公司所有的剂型都已经通过国家GMP认证，并且多种药物已经通过了美国FDA认证。如今，公司生产的注射用环磷酰胺，依托泊苷软胶囊，依托泊苷注射液，盐酸伊立替康注射液，注射用奥沙利铂等在临床上已经得到广泛的应用。

在我国，乳腺癌已成为女性最常见的恶性肿瘤之一，居女性恶性肿瘤死亡率的首位，而且绝大多数患者被诊断时已处于晚期。晚期乳腺癌的治疗手段有内分泌治疗、化疗、放疗和手术治疗等，但最常用的治疗手段是内分泌治疗和化疗。

芙瑞(来曲唑片)是新一代芳香化酶抑制剂，为人工合成的苄三唑类衍生物，芙瑞(来曲唑片)通过抑制芳香化酶，使雌激素水平下降，从而消除雌激素对肿瘤生长的刺激作用。对于全世界成千上万正在与乳腺癌抗争的妇女来说，最大的恐惧就是“癌症还会回来”。芙瑞辅助治疗适应症的批准为乳腺癌患者带来新的希望，特别是对于有高危因素的患者，芙瑞隆提供了更强有力的保护。

体内外研究显示，芙瑞(来曲唑片)能有效抑制雄激素向雌激素转化，而绝经后妇女的雌激素主要来源于雄激素前体物质在外周组织的芳香化，故它特别适用于绝经后的乳腺癌患者。芙瑞(来曲唑片)的体内活性比第一代芳香化酶抑制剂氨鲁米特强150～250倍。由于芙瑞选择性较高，不影响糖皮质激素、盐皮质激素和甲状腺功能，大剂量使用对肾上腺皮质类固醇类物质分泌无抑制作用，因此具有较高的治疗指数。

国际性、多中心的大宗病例资料研究表明，作为乳腺癌的二线治疗药物，芙瑞(来曲唑片)对前两代芳香化酶抑制剂以及三苯氧胺治疗无效的绝经后晚期乳腺癌患者有着较明显的疗效。目前较多研究认为，芙瑞(来曲唑片)作为术前一线治疗药物可能会获得更大的疗效。

来曲唑片使用说明书

【药品名称】

通用名：来曲唑片
商品名：芙瑞®
英文名：Letrozol Tablets
汉语拼音：Laiquzuo Pian
本品主要成份为来曲唑，其化学名称为：1-[双(4-氰基苯基)甲基]-1,2,4-三氮唑
分子式：C17H11N5
分子量：285.31

【药品名称】芙瑞

【通用名称】来曲唑片

【成份】主要成份为：来曲唑，其化学名称为：1-[双(4-氰基苯基)甲基]-1,2,4-三氮唑

【性状】本品为白色或类白色片。

【作用机制】绝经后妇女体内的雌激素主要依赖于芳香化酶将肾上腺皮质分泌的雄激素转化为雌激素，来曲唑为芳香化酶抑制剂，通过抑制芳香化酶的合成，从而减少了雄激素向雌激素的转化，降低了体内雌激素的水平。所以对激素依赖性乳腺癌有一定的治疗作用，本品对盐皮质激素、糖皮质激素的合成无明显影响。

【药代动力学】来曲唑经胃肠道迅速吸收，且不受食物影响。每天服用来曲唑2.5mg，2～6周血药浓度可达稳定状态。稳态时的血药浓度单剂量服用来曲唑浓度的1.5～2倍，表明其药代动力学特征具有轻微的非线性。这种稳态水平可维持更长时间，但不产生来曲唑的蓄积，来曲唑与蛋白质结合率低，有较大的分布容积。本品代谢缓慢，代谢产生的甲醇代谢物（4.4-甲醇-二氰苯）不具有药理活性，代谢物与葡萄糖苷酸的共轭物主要经肾排泄，尿的放射性同位素跟踪表明代谢物的75%是甲醇代谢物，约9%是两种尚未确定的代谢物，约6%是来曲唑的原型药物。来曲唑的消除半衰期为2天。

【适应症】用于治疗抗雌激素治疗无效的晚期乳腺癌绝经后患者。

【禁忌症】对及其辅料过敏者禁用。绝经前妇女慎用。严重肝肾功能损伤者慎用。

【不良反应】骨骼肌疼痛、恶心、头痛、关节疼痛、疲劳、呼吸困难、咳嗽、便秘、呕吐、腹泻、胸痛、病毒感染、面部潮红、腹痛等。

【注意事项】
1.本品应用于绝经后妇女，如孕妇需使用本品，应注意本品对胎儿的潜在危险（动物实验证明本品具有胚胎毒性）。
2.少数患者出现肝脏生化指标异常，而与肝转移无关。
3.特殊的群体少儿、老人和人种在研究群体中（成人35岁至80岁以上），年龄不同未见药物动力学参数变化。来曲唑药代动力学在成人与儿童间的差别尚未研究。人种间的药代动力学差异也未研究。肾功能不全者对肾功能不同的志愿者（24小时排除肌氨酸9～116ml/min）的研究，服用2.5mg单剂量来曲唑，肾功能的不同并未对药代动力学参数产生影响。另外，347例晚期乳腺癌病人，约半数服用2.5mg来曲唑，半数服用0.5mg来曲唑，肾功能损伤（肌氨酸酐排量：20～50ml/min）并不影响来曲唑的血药浓度。肝功能不全者对不同程度的肝功能障碍受试者（如肝硬化、Child-Pugh-ClassificationAandB）进行的调查研究表明，中等肝功能障碍受试者的AUC比正常受试者高37%，但仍在无功能损伤受试者的AUC范围之中。患者严重肝损伤的病人（Child-Pugh-Classification）尚未研究（见剂量和服法、肝损伤）。
4.运动员慎用。。

【用法与用量】口服，每次2.5mg（1片），每天一次。老年患者、轻中度肝功能损伤、肌酐清除率≥10ml/min的患者无须调整剂量

【规格】2.5mg*10片

【贮存】密封保存

【有效期】三年

【批准文号】国药准字H19991001

【生产厂家】江苏恒瑞医药股份有限公司

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